As doenças infecciosas e o câncer ainda são responsáveis por altos índices de mortalidade em todo mundo. Estudos que visem a descoberta de potenciais agentes anti-infecciosos, especialmente de espécies de Fabaceae, são necessários para o tratamento destas doenças. Neste trabalho foram investigadas as atividades antiprotozoária, antibacteriana, antifúngica e citotóxica frente a linhagem HL-60 dos extratos em diclorometano (EDFDC) e metanol (EMFDC) das folhas, em etanol das raízes (EERDC), em diclorometano (EDCsDC) e etanol (EECsDC) das cascas, de algumas frações destes extratos e substâncias de Deguelia costata (Fabaceae), bem como a análise do perfil químico desses extratos. Os EERDC e EDFDC de D. costata e seus respectivos compostos escandenina e 4’-O-metilderrone foram avaliados contra Trypanosoma cruzi e Leishmania amazonensis. Todas as amostras testadas foram ativas para a forma amastigota de T. cruzi com valores de EC50 na faixa de 34,5 a 9,8 µg mL-1. Destes, apenas o EDFDC inibiu a forma tripomastigota (EC50 de 22,3 µg mL-1). Já quanto a ação leishmanicida contra promastigota de L. amazonensis, 4’-O-metilderrone e escandenina apresentaram melhor efeito em relação aos extratos, com valores de IC50 de 43,26 µg mL1e 45,92 µg mL-1, respectivamente. As amostras mostraram índice de seletividade acima de 1, para ambos os parasitas e não foram citotóxicas para macrófagos. Os EERDC, EDFDC, EMFDC, frações de EMFDC e as substâncias escandenina, 4’-O-metilderrone e 4’-O-metilalpinumisoflavona foram testados em células HL-60. Desses, o EDFDC e 4’O-metilalpinumisoflavona foram os mais ativos frente à linhagem HL-60 com IC50 de 19,7 µg mL-1 e 34,9 µg mL-1, respectivamente. Adicionalmente, os EMFDC, EDCsDC, EECsDC e algumas de suas frações foram testados quanto ao efeito antimicrobiano. Desses, o EECsDC e sua fração 5-8 foram ativos frente Candida albicans e as frações do EMFDC foram ativos frente Micrococcus luteus, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus, B. subtilis e C. albicans. O estudo fitoquímico do EMFDC resultou no isolamento de 4’O-metilderrone e 4’-O-metilalpinumisoflavona, cujas fórmulas estruturais foram identificadas por RMN de 1H e comparação com dados da literatura. As atividades biológicas encontradas para os extratos e frações de D. costata podem ser inferidas à presença de isoflavonas e 4-hidroxi-3-fenilcumarinas, previamente relatados nesta espécie. Assim, esses resultados indicam que o estudo fitoquímico de D. costata é uma estratégia promissora para descoberta de potenciais isoflavonoides para o tratamento do câncer e de doenças infecciosas.