Este estudo investigou o impacto da orientação farmacêutica personalizada na segurança e no uso de hormônios por mulheres transexuais em terapia hormonal (TH). Teve como objetivo caracterizar a contribuição do papel do farmacêutico na TH para mulheres transexuais, visando promover uma abordagem segura no uso desses medicamentos. Por meio de uma revisão integrativa, combinando métodos qualitativos e quantitativos, buscou-se sintetizar os resultados de pesquisas publicadas entre 2013 e 2023. A coleta de dados ocorreu de agosto de 2023 a abril de 2024 nas bases PubMed, Google Acadêmico, Biblioteca Virtual de Saúde (BVS), portal de periódicos da CAPES e SciELO, utilizando descritores como disforia de gênero e práticas farmacêuticas. Foram inicialmente identificados 194 artigos, dos quais 9 foram selecionados após aplicar critérios de inclusão, como a disponibilidade de textos completos e a relevância ao tema, e exclusão, como duplicação e irrelevância. A análise categorizou os dados em acompanhamento farmacêutico, orientação e monitoramento do tratamento, efeitos colaterais e adversos, e cumprimento do tratamento. Os resultados destacam que a orientação farmacêutica adequada é crucial para a segurança e a eficácia da TH em mulheres transexuais. A intervenção farmacêutica personalizada reduz o uso indiscriminado de hormônios, ajusta a terapia conforme necessário, monitora os efeitos adversos, e educa os pacientes. Isto inclui a identificação e mitigação de riscos como tromboembolismo venoso e perda de densidade óssea. Além disso, o estudo sublinha a necessidade de formação contínua dos farmacêuticos para melhorar suas práticas e a qualidade do atendimento oferecido. Farmacêuticos treinados proporcionam ajustes precisos na TH, monitoram complicações e promovem um tratamento seguro, destacando-se como elementos essenciais nas equipes multidisciplinares que cuidam da saúde de pessoas transgênero. Conclui-se que a orientação farmacêutica é fundamental para a segurança e a eficácia da TH em mulheres transexuais, enfatizando a importância de sua inclusão em equipes de cuidado e o investimento em sua educação contínua.