Campus I - Departamento de Ciências da Vida (DCV) - Salvador
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O Departamento de Ciências da Vida (DCV), do Campus I, da Universidade do Estado da Bahia – UNEB, em Salvador, originou-se do antigo Centro de Ciências da Saúde e dos Alimentos (CENCISA). Este Departamento foi criado pelo Decreto Estadual 31.669, de 10 de maio de 1985. Um marco que reflete a trajetória inspiradora de um Departamento que se dedica incansavelmente à formação de profissionais excepcionais e à produção de conhecimento de excelência na área da saúde.
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Navegando Campus I - Departamento de Ciências da Vida (DCV) - Salvador por Assunto "Acetilcolinesterase"
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- ItemAplicação de acoplamento molecular para o planejamento racional de fármacos para o tratamento da doença de Alzheimer(Universidade do Estado da Bahia, 2024-07-09) Silva, Iago Luis Pinheiro da; Teles, André Lacerda Braga; Leite, Franco Henrique Andrade; Freitas, Humberto Fonseca de; Rocha, José Luiz Carneiro daA Doença de Alzheimer é uma condição neurodegenerativa que afeta as capacidades cognitivas e comportamentais. Com o aumento da expectativa de vida, o número de casos tende a crescer, tornando-se um desafio global para a saúde mental. Atualmente, a abordagem terapêutica visa retardar a progressão da doença, focando na disfunção do sistema colinérgico mediante inibição da enzima acetilcolinesterase (AChE). Entretanto, outros fatores associados impactam na progressão da doença, como a deposição de placas amilóides provocada pela clivagem realizada pela enzima beta secretase 1 (BACE1) que causam neurotoxicidade. Desta forma a pesquisa de inibidores duais para ambas as enzimas (AChE e BACE1) tem se mostrado promissora, e técnicas de modelagem molecular computacional podem ser utilizadas para identificar compostos bioativos. Diante disso, este projeto teve por objetivo identificar potenciais inibidores com ação dual frente a AChE e BACE1, por meio de métodos in silico de acoplamento molecular. Para tanto, o programa GOLD 3.0 2022 foi avaliado com base na capacidade de reproduzir a orientação espacial de ligantes cristalográficos de ambas as enzimas. A eficácia do programa também foi medida pela capacidade de atribuir melhores pontuações a inibidores conhecidos em comparação com compostos semelhantes a inibidores (decoys). A triagem virtual por acoplamento molecular foi realizada frente a um banco com mais de 230 mil compostos e fez uma avaliação de características de biodisponibilidade, toxicologia, perfil de agregação e disponibilidade comercial, onde identificou 6 compostos promissores, sendo apenas 2 deles disponíveis comercialmente. Suas interações intermoleculares foram identificadas e suas características estruturais foram comparadas com a literatura, onde foram observadas semelhanças nestes aspectos, destacando seu potencial de atividade dual nas enzimas alvo.
- ItemAtividades biológicas de flavonoides isolados de Erythroxylum rimosum(Universidade do Estado da Bahia, 2025-03-10) Santos, Ivana Patricia dos; Ribeiro, Erika Maria de Oliveira; Guimarães, Elisalva Texeira; Migues, Vitor Hugo; Meira, Cassio SantanaIntrodução: Os flavonoides são metabólitos secundários produzidos pelas plantas e encontrados em relativa abundância, podendo ocorrer tanto na forma livre (aglicona) quanto ligados a açúcares (glicosídeos). Possuem diversas propriedades farmacológicas, destacando- se principalmente atividade imunomoduladora, antioxidante e antiparasitária, o que desperta grande interesse na indústria farmacêutica para o desenvolvimento de novos fármacos. Objetivos: Este trabalho objetiva explorar o potencial biológico dos flavonoides isolados de Erythroxylum rimosum por meio de ensaios in vitro, além de discutir a relação entre a estrutura desses compostos e suas atividades identificadas. Materiais e Métodos: Inicialmente, ensaios de citotoxicidade frente as células de mamíferos e a avaliação da viabilidade das formas promastigotas de L. braziliensis foram realizadas. A partir destes dados, foram determinados a CC50 e a IC50 dos flavonoides. A microscopia eletrônica de varredura foi empregada para verificar as possiveis alterações na morfologia das formas promastigotas de L. braziliensis após o tratamento. Estudos in silico avaliaram a interação dos flavonoides ERA 8.3 e ERA10 com a arginase de Leishmania por meio de docking molecular. O potencial antioxidante dos flavonoides, foi verificado através do ensaio de atividade antioxidante pelo metodo do radical DPPH e β-caroteno. Adicionalmente investigamos a capacidade dos flavonoides em inibir a enzima acetilcolinesterase. Resultados: Os flavonoides não apresentaram citotoxicidade significativa para células de mamíferos, exibiram CC50 > 100 μM, enquanto os flavonoides ERA8.3 e ERA10, glicosilados com açúcar de seis carbonos, inibiram as formas promastigotas de L. braziliensis com IC50 de 10,34 ± 0,7 μM e 10,14 ± 0,5 μM, respectivamente. Os flavonoides também foram capazes de reduzir o percentual de macrofagos infectados e a média do número de amastigostas após 24 horas de tratamento. Alterações morfologicas como perda da integridade da membrana, formação de bolhas e danos flagelares, foram observadas após análise ultraestrutural de promastigotas tratadas com ERA8.3 e ERA10. Os flavonoides presentaram atividade antioxidante, a quercetina apresentou o melhor valor de concentração inibitória (IC50 = 0,22 mg/mL), seguido pelo seu glicosídeo, ERA10 (IC50 = 0,42 mg/mL). Os flavonoides glicosilados, ligados a açúcar de cinco carbonos, exibiram atividade inibitória moderada frente a enzima acetilcolinesterase. Conclusão: Os resultados sugerem que os flavonoides em estudo apresentam importantes atividades antileishmania, antioxidante e de inibição da acetilcolinesterase. Estas atividades biológicas dos flavonoides estão intimamente associadas à sua estrutura química, sendo influenciada pela presença ou ausência de grupos funcionais, como hidroxilas e glicosídeos, localizados em posições específicas de sua estrutura básica.