Os Anti-inflamatórios não esteroidais (AINEs) formam uma classe de medicamentos amplamente utilizada na prática clínica e seu mecanismo de ação está associado à inibição das isoformas da enzima ciclooxigenase, a COX 1 e a COX 2. A chegada da classe de inibidores seletivos para a COX 2 e seu perfil ascendente na prática clínica, fomentou uma série análises e opiniões a respeito de seus efeitos cardiovasculares e gastrointestinais. Esse trabalho tem como objetivo descrever a respeitos dos aspectos de segurança dos anti-inflamatórios não esteroidais seletivos para a ciclooxigenase 2 nos sistemas cardiovascular e gastrointestinal, bem como o cuidado farmacêutico para a saúde. Para tanto, foi realizada uma revisão bibliográfica de caráter integrativo,por meio de consultas à literatura especializada disponibilizadas nas bases de dados PubMed/Medline e Scielo, em que foram selecionados ensaios clínicos publicados a partir do ano de 2012 nos idiomas português e inglês. A busca foi realizada por meio dos descritores: inibidores seletivos da COX 2, Ciclooxigenase 2 e segurança. As análises dos estudos demonstraram que a utilização de anti- inflamatórios não esteroides seletivos para a isoenzima 2 da ciclooxigenase, promove um risco ao aparecimento de eventos cardiovasculares de gastrointestinais, entretanto, esse risco não é significativamente maior quando comparado à subclassenão seletiva de AINEs. Conclui-se a necessidade e relevância do profissional farmacêutico frente à dispensação e utilização desses medicamentos nos serviços desaúde, objetivando assegurar a assistência e o cuidado em saúde, além do uso racional de medicamentos.